华蟾素注射液药理研究与临床应用

华蟾素系由传统药材中华大蟾蜍阴干全皮为主要原料，经严格工艺提取而成的水制剂。其主要成分为：大量的吲哚生物碱，如5－羟色胺、蟾蜍色胺、蟾蜍特尼、蟾蜍硫堇等；另外还含有一定量的氨基酸、还原糖、甾体、肽类、蟾蜍毒甙元与精氨酸复合物。具有清热解毒、活血化瘀、软坚散结之功效。临床用于治疗恶性肿瘤、肝炎、顽固性呃逆、脑膜炎等，疗效较好。本文就其药理研究与临床应用情况综述如下。

1药理作用

1.1对中枢系统的作用：华蟾素注射液对小鼠热板刺激有一定缓和持久的镇痛作用，但在3h内仍远不如吗啡强大。腹腔注射给予小鼠华蟾素注射液未见明显镇静催眠作用，但在采用提高有效成分浓度的水脂混合液后，不仅对阈剂量的水合氯醛有明显的增强作用，而且单独应用也有一定的镇静催眠作用。未见明显的致痉和抗惊作用。

1.2抗肿瘤作用：经研究表明腹腔注射华蟾素注射液对大鼠瓦克癌肉瘤W－256抑制率为52.7%，对小鼠肝癌HePA的抑制率为23.6%，对小鼠网织细胞肉瘤L2的抑制率为39.3%，对小鼠内瘤S180的抑制率为31.1%.水、脂混合提取液对小鼠肝癌疗效明显。

1.3对免疫系统的作用：华蟾素具有明显的提高升白作用，增加小鼠IgG值和家兔抗“H”凝集效价，对T淋巴细胞的百分率可增加19%，有较显著促进体液免疫的功能，对细胞免疫也具有一定的促进作用。与某些抗癌药合用，可增加疗效，而毒性不高。

2临床应用

2.1恶性肿瘤：据报道，用静脉滴注华蟾素治疗60例中晚期恶性肿瘤（其中原发性肝癌25例，肺癌20例，胃癌11例，胰腺癌4例），显效1例，有效29例，无效30例。治疗后大部分患者临床症状得以改善，精神好转，食欲增强，体重增加，生命质量得到提高。另有彭大为报道，在辨证施用中草药基础上，通过B超引导直接在肝脏癌瘤内注射华蟾素治疗原发性肝癌11例，可使患者疼痛明显缓解，AFP下降。

2.2抗肝炎：采用华蟾素联合强力宁治疗慢性活动型乙型肝炎与单用强力宁组对照比较。12周后发现，治疗组能明显改善患者的症状，提高肝、脾回缩率，明显改善肝功能指标ALT，AST/ALT，ALP，明显降低乙型肝炎病毒的复制指标的阳性率，能降低纤维化指标，特别是PⅢP治疗后明显降低，且较对照组有明显差异（P＜0.05）。另有实验表明，华蟾素对HBV复制有明显抑制作用，对DHBV有明显抑制作用，且能改善鸭肝病理变化。

2.3治疗急性血播型肺结核：急性血播型肺结核多在机体抗病力低下时，大理结核菌一次或短期侵入血循环，机体对结核菌发生严重变态反应.患者机体极度衰弱，多有高热中毒症状，如不及时诊断治疗热程长达数月甚至半年。采用2KHRPAS/10HR方案化疗基础上加用华蟾素治疗，与对照组加用地塞米松静脉滴注比较，可使患者体温恢复正常时间明显缩短，精神、食欲、自觉症改善情况也较对照组明显。

2.4治疗流行性出血热：EHF的发病机制迄今尚未完全清楚，目前认为病毒可作为直接的启动因素，从而导致Ⅰ型与Ⅲ型变态反应，而引起机体的免疫病理损伤。据报道，除应用EHF综合治疗措施外，治疗组加用华蟾素注射液，对照组不用。结果，治疗组具有退热快，尿蛋白消失早，提前恢复等良好效果。

2.5治疗顽固性呃逆：呃逆是由于膈肌痉挛，使空气间歇性突然快速吸入伴有吸气期声门关闭所产生的一种特殊声音。当中枢神经受刺激、胃肠道、胸腔疾病、精神受刺激及电解质酸碱失衡时均可诱发。脑卒中急性期中枢神经细胞受损导致了上述多种诱发因素并存，使呃逆较为难治。采用华蟾素4ml，2次/d，im，呃逆消失后巩固治疗5d.结果20例中显效16例，有效3例，总有效率95%.

2.6治疗恶性肿瘤并发带状疱疹：据文献报道，非肿瘤病人与肿瘤病人的带状疱疹发病率为1：3.2.有人认为恶性肿瘤并发带状疱疹是因为肿瘤压迫脊髓后根所致，化疗后病人免疫功能低下，容易并发带状疱疹。据报道，采用华蟾素静脉滴注并按疱疹面积大小外擦，2～3次/d，结果11例均在3d内好转，9d后痊愈。其中3例治疗1d后疼痛明显减轻，3d后水泡结痂，5d痊愈。

2.7治疗小儿流腮并发脑膜炎：据报道，采用病毒唑联用华蟾素的治疗组在退热、止头痛、止呕吐及促进腮腺或颌下腺肿痛消失和脑膜刺激征消失方面均显著优于对照组（P＜0.05），且无明显毒副作用。

2.8治疗寻常型银屑病：采用华蟾素静脉点滴治疗寻常型银屑病，与对照组采用复方丹参注射液比较，结果治疗组40例中显效11例，痊愈19例，好转6例，总有效率90%；对照组显效5例，痊愈8例，好转19例，总有效率80%.

2.9治疗鼻炎：据报道，用1%地卡因棉片双侧下鼻甲粘膜表麻后，再局部注射华蟾素注射液2ml，每侧1ml，1次/3d，3次为1疗程。结果1～2个疗程后，76例中显效37例，有效39例，总有效率100%.

2.10其它：另外有报道华蟾素用于治疗慢性咽炎、转移性癌痛、肉芽肿性唇炎的文献。在此不作详谈。