初级药士/药师/主管药师：《答疑周刊》2012年第10期

【药物分析】

《中国药典》(2010年版)的基本内容包括

A.凡例

B.正文

C.附录

D.通则

E.索引

答案与解析： ABCE。

《中国药典》2010版的基本内容包括凡例，正文，附录，索引；需要注意通则是属于附录里的内容。

【药理学】

某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150μg／ml及18.75μg／ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是

A.1小时

B.1.5小时

C.2小时

D.3小时

E.4小时

答案与解析： D

将数据代入公式：消除速率与血药浓度成正比：dc/dt=- KC（或C=C₀e^-kt），K：消除速率常数。消除t1/2（即血浆半衰期）= 0.693/K，是一个恒定值。即可得出：消除率=（150-18.75）/150=87.5%；对照表格可知：即经过了3个t _1／2，已知抽血间隔为9小时，则t _1／2=9／3=3小时。在药学考试中经常会遇到计算题，对于数学基础不扎实的同学，只要把公式背记下来，考试的时候把数据代入相应的公式即可。

【药物化学】

对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的

A.用三氮唑替代咪唑使活性增强

B.用嘧啶替代咪唑使活性增强

C.一般芳环上乙基取代活性强

D.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格

E.分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强

答案与解析：ADE。

1.分子中的氮唑环(咪唑或三氮唑)是必须的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。

2.氮唑上的取代基必须与氮唑环1位的氮原子相连。

3.Ar基团为取代苯环时，其4位上取代基有一定的体积和电负性以及2位有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。

4.R₁、R₂上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药；R1为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。

5.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，特别是在3-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中，(1R，2R)立体异构与抗真菌活性有关。