苯乙双胍(phenformin,降糖灵)
欧美国家已被淘汰,仅少数亚洲国家在使用(包括中国),价格低廉。
每日剂量不超过100mg,很少发生乳酸中毒,老年患者每日剂量不超过75mg为益。
二甲双胍(Metformin,美迪康、格华止)
口服由小肠吸收,2小时吸收高峰浓度。肠壁药物浓度为血浆浓度的10-100倍。
肝、肾药物浓度为血浆浓度的 2倍,肝内不被代谢,原形从肾排出,血浆半衰期 1.5-4.5小时。
从小剂量(250mg)开始,日服 2-3次,按需逐渐调整剂量,最大剂量每日不超过 2000mg。
双胍类药物原发性失效约5-20%,继发性失效约每年5-10%。
血乳酸 >3mmol/L, 血肌酐 >1.3mm/dl,急性心机梗塞,心肺功能不全为停药指征。