药物一级消除动力学又称一级速率过程,是指药物在房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。描述方程式为 =KeC,式中Ke表示消除速率常数。将上式积分得Ct=COe-Ket,取自然对数lnCt=lnCo-Ket,换算为常用对数,logCt=logCo- t,t=log× ,当Ct= 时,t为药物消除半衰期(t1/2),t1/2=log2× 。
按一级动力学消除药物有如下特点:
1.体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
2.药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。
3.绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。
4.每隔一个t1/2给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过5个t1/2后,消除速度与给药速度相等,达到稳态。