氧化磷酸化的抑制剂分两大类。一类是电子传递链抑制剂。例如,鱼藤酮可以阻断电子从NADH传递至泛醌;抗霉素A和二巯基丙醇抑制电子从Cytb传递至Cytc。另一类是解偶联剂,使氧化和磷酸化脱离,不能生成ATP。
在体内,氧化磷酸化的速率主要受ATP浓度的调节。细胞活动消耗ATP后,ADP水平升高(ADP/ATP比值增加),ATP水平降低,就促进氧化磷酸化以补充ATP,同时也促进三羧酸循环的运行,以提供更多的还原当量。Ca2+对氧化磷酸化的调节有重要作用。Ca2+不仅促进三羧酸循环,而且还通过促进线粒体容积增加而加速电子传递,促进心肌、肝线粒体的呼吸和合成ATP。