2014年临床执业助理医师药理学知识点：苯二氮卓类药物的作用机制

苯二氮卓类药物的作用机制

研究证明，脑内存在着可与地西泮特异性结合的苯二氮卓受体。其分布密度以皮质为最高，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进GABA与 GABAA受体结合。已知GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由二个α和二个β亚基(α2β2)构成Cl-通道，其中β亚单位上有GABA受点，GABA与此受点结合时，Cl-通道开放，Cl-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，当该受体激动时，可促进 GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放频率增加，Cl-内流增加。此即为目前关于GABAA受体-苯二氮卓受体-Cl-通道大分子复合体的概念。

【历年真题】

苯二氮卓类药物的催眠作用机制是(2000年)

A.与GABAA受体。亚单位结合

B.增强GABA能神经传递和突触抑制

C.与β亚单位苯二氮草受体结合

D.促进GABA的释放

E.减慢GABA的降解

答案：B

题干解析：本题考查的是苯二氮卓类药物的作用机制。

答案解析：苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进GABA与GABAA受体结合，故选B。

考点延伸：苯二氮卓类是历年的重要考查重点，应熟记其机制。

【模拟试题】：