2011年执业西药师《药剂学》考试试题及答案解析

1、改善难溶性药物的溶出速度的方法有（　）

A.采用细颗粒压片

B.制成固体分散体

C.将药物微粉化

D.制备研磨混合物

E.吸附于载体后压片

答案与解析：本题的正确答案为B、C、D、E。

参考教材：药剂学/第三章/第三节/53页。采取以下的方法来改善药物的溶出速度：

（1）可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。

（2）制备研磨混合物，疏水性药物单独粉碎时，随着粒径的减小，表面自由能增大，粒子易发生重新聚集的现象，粉碎的实际效率不高；与此同时，这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大，会使片剂的疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物，则药物与辅料的粒径都可以降低到很小，又由于辅料的量多，所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子，这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集，使其稳定地存在于混合物中；当水溶性辅料溶解时，细小的药物粒子便直接暴露于溶出介质，所以溶解（出）速度大大加快。例如，将疏水性的地高辛、氢化可的松等药物与20倍的乳糖球磨混合后干法制粒压片，溶出速度大大加快。

（3）制成固体分散物将难溶性药物制成固体分散物，使药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中是改善溶出速度的有效方法，例如，用吲哚美辛与PEG6000（1：9）制成固体分散物后，再加入适宜辅料压片，其溶出度可得到很大的改善。

（4）吸附于“载体”后压片将难溶性药物溶于能与水混溶的无毒溶剂（如PEG400）中，然后用硅胶一类多孔性的载体将其吸附，最后制成片剂。由于药物以分子的状态吸附于硅胶，所以在接触到溶出介质或胃肠液时，很容易溶解，因此大大加快了药物的溶出速度。

2、固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括

A.脂质类载体材料形成网状骨架结构

B.疏水性载体材料的黏度

C.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

D.载体材料保证了药物的高度分散性

E.载体材料对药物有抑晶性

答案与解析：

AB描述的不是促进溶出，而是延缓溶出

缓释原理 采用难溶性载体材料如EC、脂质类制成的固体分散物，具有缓释作用。其原理是药物以分子或微晶状态分散在载体材料形成的网状骨架结构中，溶出时，药物必须首先扩散通过疏水性的网状骨架，故延缓了药物的释放速率。肠溶性载体材料也具有缓释作用，同时由于药物在载体材料中的高度分散性，可大大提高生物利用度。

3、关于鼻黏膜的吸收正确的叙述是

A.无肝脏的首过作用

B.以主动转运为主

C.脂溶性药物容易吸收

D.小分子药物容易吸收

E.鼻黏膜带负电荷，带正电荷的药物易于透过

答案与解析：

鼻腔黏膜为类脂质结构，药物在鼻黏膜的吸收主要为被动扩散过程，因此脂溶性药物易于吸收，水溶性药物吸收差些。由于鼻黏膜的屏障功能较低而血管十分丰富，故对于一些解离型的药物也能够吸收。鼻黏膜吸收与分子量大小密切相关，分子量越大吸收越差。环状的蛋白质和多肽比线状的易于吸收。鼻黏膜带负龟荷，故带正电荷的药物易于透过。pH影响药物的解离，未解离型吸收最好，部分解离型也有吸收，完全解离型则吸收差。

4、国内包衣一般用滚转包衣法，以下有关包衣机的叙述哪些是正确的

A．由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成

B．动力部分主要由电机及调速装置组成，通过皮带轮驱动包衣锅的转动

C．包衣锅的中轴与水平面成600角

D．包衣锅转速越高，包衣效果越好，各部位运动速度相同

E．包衣锅的中轴与水平面一般呈30～45°

答案与解析：

本题的正确答案为A, B, C, D, E。

这种包衣过程是在包衣锅内完成的，故也称为锅包衣法，它是一种最经典而又最常用的包衣方法，其中包括普通锅包衣法（普通滚转包衣法）和改进的埋管包衣法及高效包衣锅法。

普通锅包衣法的机器设备外形见图3～6，其主要构造包括：莲蓬形或荸荠形的包衣锅、动力部分和加热鼓风及吸粉装置等三大部分。包衣锅的中轴与水平面一般呈30～45°，根据需要角度也可以更小一些，以便于药片在锅内能与包衣材料充分混合。药片在锅内借助于离心力和摩擦力的作用，随锅内壁向上移动，上升到药片的重力克服了离心力的束缚以后，将滚落下来。此过程连续不断地进行，在包衣锅口附近形成旋涡状的运动。可见，在包衣锅的不同部位，药片具有不同的运动速度，其中在底部和旋涡部时的速度较慢。因此，在实际操作中，要在加入包衣材料后加以搅动，否则可能使包衣衣层的重量和厚薄不一致。在生产实践中也常常采用加挡板的方法来改善药片的运动状态，以达到最佳的包衣效果，比如，在锅的底部加装适当形状的三块挡板（对称分布，互成120°角）。动力部分主要由电机及调速装置组成，通过皮带轮驱动包衣锅的转动。加热鼓风及吸粉装置中的加热方式有两种，一种是使空气经过电热丝预热后由锅口处吹入锅内（鼓热风）；另一种是采用电热丝直接对锅体加热，这种方式升温快，但锅体受热不够均匀，可能对包衣质量产生不利影响，故一般是采用鼓热风与直接加热的联合方式进行加热。必要时，也可由鼓风机吹人冷风，以调节锅内物料的干燥速度。吸粉装置在锅的上方，用于防止粉尘飞扬。

5、常用于O／W型乳剂型基质乳化剂的是

A．胆固醇

B．羊毛脂

C．硬脂酸钙

D．司盘类

E．硬脂酸三乙醇胺

答案与解析：

本题的正确答案为E。

三乙醇胺与部分硬脂酸作用生成O/W型乳化剂，即三乙醇胺皂。三乙醇胺皂的耐酸、耐电解质性能比一般碱金属皂好，碱性较弱，能制成稳定、细腻、并带有光泽的0/W型乳剂基质，广泛用作软膏的乳化剂。未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度，增加润滑性。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在0/W型乳状基质中作乳剂的稳定剂。

多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等在我国均有生产，其制法简单，原料易得，但耐酸性差。

司盘与吐温类，后者HLB值在10.5～16.7之间，为O/W型乳化剂；前者HLB值在4.3～8.6之间，为W/O型乳化剂。

6、下述哪种方法不能增加药物的溶解度

A．加助溶剂

B．加非离子表面活性剂

C．制成盐类

D．应用潜溶剂

E．加助悬剂

答案与解析：

本题的正确答案为E。

增加药物溶解度的方法

1.制成可溶性盐

2.引入亲水基因

3.加入助溶剂

4.使用混合溶剂

5.加入增溶剂

潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加常用潜溶剂：甘油；丙二醇；乙醇

在增溶非极性药物时，常用极性较小的有机溶媒与水混合，使非极性药物更好地与溶剂亲和。

引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。

7、关于影响药物透皮吸收的因素叙述错误的是

A．一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物

B．药物的吸收速率与分子量呈反比

C．低熔点的药物容易渗透通过皮肤

D．不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类

E．皮肤对药物的渗透性大大加强，会引起过敏与中毒等副作用。

答案与解析：

本题的正确答案为A。

1.药物的溶解性与油/水分配系数（K）一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进人亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

2.药物的分子量药物吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。

3.药物的熔点与通过一般生物膜相似，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

4.药物在基质中的状态影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒，一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行。

5.基质的特性与亲和力不同基质中药物的吸收速度为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放，因而吸收也差。

6.皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤，由于其角质层被破坏，皮肤对药物的渗透性大大加强，会引起过敏与中毒等副作用。潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加常用潜溶剂：甘油；丙二醇；乙醇

在增溶非极性药物时，常用极性较小的有机溶媒与水混合，使非极性药物更好地与溶剂亲和。

引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。

8、常用的注射用溶剂有

A.注射用水

B.乙醇

C.甘油

D.丙酮

E.聚乙二醇 6000

答案与解析：

本题的正确答案为ABC。

无菌无热源的纯化水，是配制注射剂溶媒。通常注射用粉针剂在注射时需要先溶解，我们所见到溶解用的水就是注射用水。注射用水是制备各种大输液制剂以及各类小针剂的主要溶媒，在质量上有着特别严格的要求。药典规定本品应为无色澄明的液体，无臭，无味。pH值应为5.0～7.0。100ml中不挥发物不得超过1.0，无热原，氯化物、硫酸盐与钙盐、氨、二氧化碳、易氧化钧、重金属等项应符合药典规定标准。供配制大输液及小水针剂用的注射用水。应于蒸馏出后12h内使用。注射用水质量对注射剂药物的安全、有效是非常重要的。影响注射用水质量有以下几个方面的因素。

9、滴眼剂中常用的渗透压调节剂有

A.氯化钠

B.硼酸

C.硼砂

D.葡萄糖

E.硫酸钠

答案与解析：

本题的正确答案为A, B, C, D。

硼酸实际上是氧化硼的水合物（B2O3•3H2O），为白色粉末状结晶或三斜轴面鳞片状光泽结晶，有滑腻手感，无臭味。比重1.435（15℃）。溶于水、酒精、甘油、醚类及香精油中，水溶液呈弱酸性。硼酸在水中的溶解度随温度升高而增大，并能随水蒸汽挥发；在无机酸中的溶解度要比在水的溶解度小。加热至70～100℃时逐渐脱水生成偏硼酸，150～160℃时生成焦硼酸，300℃时生成硼酸酐（B2O3）。

硼砂的化学式应写做Na2B4O5（OH）4•8H2O，硼砂是无色晶体，在空气中风化，加热至400～500℃可脱水成无水四硼酸钠，在878℃时熔化为玻璃状物。因为熔体中含有酸性氧化物B2O3，故能溶解金属氧化物。这种性质可用于焊接金属时清除金属表面上的氧化物，许多金属氧化物溶于熔融的硼砂后常显出特征的颜色，如偏硼酸钴Co（BO2）2为蓝色，偏硼酸镍Ni（BO2）2为棕色，偏硼酸铬Cr（BO2）3为翠绿色等。

10、药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为

A．微囊

B．滴丸

C．包合物

D．小丸(微丸)

E．固体分散体

答案与解析：

本题的正确答案为B。

微丸是指药物粉末和辅料构成的直径小于2.5mm的圆球状实体。制成的微丸再包缓释衣，亦可用脂腊类物质如脂肪酸、脂肪醇及酯类、腊类等包衣。然后再将这些包衣微丸压成片剂或装入胶囊等。

微丸可分为：速释微丸、速释微丸与缓控释微丸相结合两大类。

滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。