2020年执业药师考试《药一》冲刺提分试题(1)

　　一、最佳选择题

　　1.制成多层片的目的不包括()

　　A.避免各层药物的接触

　　B.减少配伍变化

　　C.调节各层药物释放、作用时间

　　D.难溶性的药物在水中能迅速崩解并均匀分散

　　E.改善外观的作用

　　【答案】D

　　【解析】分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。 多层片是由两层或多层(配方或色泽不同)组成的片剂，制成多层片的目的系避免各层药物的接触，减少配伍变化，调节各层药物释放、作用时间等，也有改善外观 的作用。可上下分层或里外分层。

　　2.有关易化扩散的特征，不正确的是()

　　A.不消耗能量

　　B.有饱和状态

　　C.由高浓度向低浓度转运

　　D.不需要载体进行转运

　　E.具有结构特异性

　　【答案】D

　　【解析】易化扩散对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。

　　3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是()

　　A.药物化学结构直接影响药物制剂的稳定性

　　B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性

　　C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

　　D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

　　E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据

　　【答案】B

　　【解析】药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。通过稳定性试验，考察药物不同环境条件(如温度、湿度、光 线等)下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。药物制剂稳定性变 化一般包括：①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量(或效价)、色泽产生 变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物 学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外在两方面的因素引起。药用辅料会对药物制剂的稳定性产生影响，如表 面活性剂、基质或赋形剂等。

　　4.下列薄膜包衣材料中，属于胃溶型的是()

　　A.乙基纤维素

　　B.醋酸纤维素

　　C.羟丙基甲基纤维素

　　D.醋酸纤维素酞酸酯

　　E.羟丙基甲基纤维素酞酸酯

　　【答案】C

　　【解析】薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号)、羟丙基甲基纤维素 酞酸酯(HPMCP);③水不溶型，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

　　5.下列属于口服液体制剂半极性溶剂的是()

　　A.水

　　B.乙醇

　　C.甘油

　　D.油酸乙酯

　　E.二甲基亚砜

　　【答案】B

　　【解析】在液体制剂中，溶剂对药物主要起溶解和分散作用，对液体制剂的药理效应、稳定性亦有重要影响。理想的溶剂应符合以下要求：①毒性小、无 刺激性、无不适的臭味;②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定;③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按 极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯 等)。

　　6.降血糖药甲苯磺丁脲体内I相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是()

　　A.N-氧化

　　B.S-氧化

　　C.杂原子氧化

　　D.苄位氧化

　　E.苯环氧化

　　【答案】D

　　【解析】节基上引入羟基可称为甲基羟化，也可称为苄位氧化，但不是苯环氧化。例如，降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。

　　7.可以使药物亲水性增加的基团是()

　　A.苯基

　　B.磺酸基

　　C.酯基

　　D.烃基

　　E.卤素

　　【答案】B

　　【解析】药物结构中不同官能团(取代基)的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内 的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反，若药物结构中 含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加。

　　8.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是()

　　A.注射用无菌粉末

　　B.溶液型注射剂

　　C.混悬型注射剂

　　D.乳剂型注射剂

　　E.溶胶型注射剂

　　答案】A

　　【解析】对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。

　　9.下列关于双室模型的说法，不正确的是()

　　A.双室模型由周边室和中央室构成

　　B.中央室的血流较周边室快

　　C.药物消除一般发生在中央室

　　D.药物消除大多发生在周边室

　　E.药物优先分布在血流丰富的组织和器官中

　　【答案】D

　　【解析】房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室一般由血流丰富的组织、器 官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药物消除一般发生在中央室;周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。

　　10.使用胰岛素治疗糖尿病属于()

　　A.非特异性作用

　　B.补充体内物质

　　C.影响机体免疫功能

　　D.影响生理活性物质及其转运体

　　E.干扰核酸代谢

　　【答案】B

　　【解析】有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。

　　二、配伍选择题

　　[1〜2]

　　A.药物作用

　　B.药理效应

　　C.依赖性

　　D.耐受性

　　E.副作用

　　1.去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的受体结合属于()

　　答案】A

　　2.去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于()

　　【答案】B

　　【解析】去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的α受体结合属于药物作用，是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于药理效应，是机体反应的具体表现，机体器官原有功能水平的改变，继发于药物作用的结果。

　　[3〜6]

　　A.裂片

　　B.黏冲

　　C.片重差异不合格

　　D.含量均匀度不符合要求

　　E.崩解超限迟缓

　　3.润滑剂用量不足()

　　【答案】B

　　4.混合不均匀或可溶性成分的迁移()

　　【答案】D

　　5.片剂的弹性复原及压力分布不均匀()

　　【答案】A

　　6.崩解剂选择不当()

　　【答案】E

　　【解析】润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

　　[7〜8]

　　A.解离度

　　B.脂水分配系数

　　C.立体构型

　　D.空间构象

　　E.电子云密度分布

　　7.影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是()

　　【答案】C

　　8.影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是()

　　9.【答案】B

　　【解析】药物结构中含有手性原子时，手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向，即立体结构有所不同，这种立体结构不同可以造成对映异构体 之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大，其药效主要由理化性质决定，其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药 物，影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。

　　三、综合分析选择题

　　[1〜3]

　　紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去酰 基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒 性较小，抗肿瘤谱更广。

　　1.按药物来源分类，多西他赛属于()

　　A.天然药物

　　B.半合成天然药物

　　C.合成药物

　　D.生物药物

　　E.半合成抗生素

　　【答案】B

　　【解析】来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。这些药 物中，有些是直接从天然的植物，如草、叶、根、茎、皮等中提取得到的天然活性物质;有的是通过生物发酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物质或抗 生素为原料通过化学半合成或生物合成的方法得到的半合成天然药物或半合成抗生素。多西他赛属于半合成天然药物。

　　2.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是()

　　A.助悬剂

　　B.稳定剂

　　C.等渗调节剂

　　D.增溶剂

　　E.金属整合剂

　　【答案】D

　　【解析】紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂作增溶剂，例如，聚环氧化蓖麻油等。

　　3.根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是()

　　【答案】E

　　【解析】多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是

　　

 

　　位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广，对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。

　　[4〜5]

　　注射用两性霉素B脂质体适用于系统性真菌感染者;病情呈进行性发展其他抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染等患者，其处方如下：

　　【处方】两性毒素B 50mg

　　氢化大豆卵磷脂(HSPC) 213mg

　　胆固醇(Chol) 52mg

　　二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg

　　α-维生素E 640mg

　　蔗糖 1000mg

　　六水琥珀酸二钠 30mg

　　4.有关两性霉素B脂质体的叙述错误的是()

　　A.两性霉素B脂质体属于被动靶向制剂

　　B.两性霉素B脂质体属于长循环脂质体

　　C.脂质体减少了两性霉素B肾排泄和代谢，延长了药效

　　D.降低药物毒性

　　E.能增加与肿瘤细胞的亲和力

　　【答案】B

　　【解析】新型靶向脂质体包括：前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。一般情况下，只有采用PEG修饰的脂质体才是长循环脂质体。其他选项正确。

　　5.二硬脂酰磷脂酰甘油在两性霉素B脂质体中的作用是()

　　A.骨架材料

　　B.稳定剂

　　C.抗氧剂

　　D.pH调节剂

　　E.分散剂

　　【答案】A

　　【解析】两性霉素为主药;氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料;胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性;蔗糖配制成溶液用于制备脂质体;维生素E为抗氧化剂;六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

　　四、多项选择题

　　1.静脉注射用脂肪乳剂常用的乳化剂有()

　　A.卵磷脂

　　B.豆磷脂

　　C.吐温80

　　D.PluronicF-68

　　E.司盘80

　　【答案】ABD

　　【解析】静脉注射脂肪乳是一种浓缩的高能量肠外营养液，可供静脉注射，能完全被机体吸收，它具有体积小、能量高、对静脉无刺激等优点。因此本品 可供不能口服食物和严重缺乏营养的(如外科手术后或大面积烧伤或肿瘤等)患者使用。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、Pluronic F-68。

　　2.影响药物在血浆中浓度的因素是()

　　A.与血浆蛋白结合率

　　B.体内分布

　　C.清除率

　　D.药物与受体的亲和力

　　E.剂量

　　【答案】ABCE

　　【解析】药物与血浆蛋白结合率、药物的体内分布、药物的清除率和剂量均会影响药物在血浆中的浓度。

　　3.下列关于包合物优点的正确表述是()

　　A.增大药物的溶解度

　　B.提高药物的稳定性

　　C.使液态药物粉末化

　　D.使药物具靶向性

　　E.提高药物的生物利用度

　　【答案】ABCE

　　【解析】包合物优点有：可增加药物溶解度和生物利用度;掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性;减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化;对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。

　　4.在以下对乳剂的叙述中，呈现正确的是()

　　A.乳剂可能呈现分层现象

　　B.乳剂属于热力学不稳定系统

　　C.乳剂可能呈现絮凝现象

　　D.乳剂不能外用

　　E.静脉乳剂具有靶向性

　　【答案】ABCE

　　【解析】乳剂主要的特点包括：乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高;O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入 矫味剂;减少药物的刺激性及毒副作用;可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透 性;静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。但乳剂也存在一些不足，因为其大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受影响，出现分层、合并、絮 凝、破裂或酸败等现象。

　　5.关于糖皮质激素的说法，正确的有()

　　A.肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羟基(或11-羰基、17α，21羟基)的孕甾烷

　　B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

　　C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加

　　D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

　　E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用

　　【答案】ABDE

　　【解析】糖皮质激素是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羟基(或11-羰基、17α，21羟基)的孕甾烷，在6α-和9α-位引入氟 原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，但同时也会产生副作用;可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素，在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A 环几何形状从半椅式变为半船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用。糖皮质激素和盐皮质激素的结构 仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用。