α-肾上腺受体阻滞剂
作用原理是阻止神经传递介质肾上腺素和受体结合,能选择性地作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌,降低其张力,使尿道平滑肌松弛,改善排尿受阻症状。这类药物起效快,一般用药3-5天,80%的患者症状会得到明显改善。对于同时患有高血压、高血脂者,选用高特灵既可治疗良性前列腺增生,又能降血压、降血脂。但这类药物不能使增生的前列腺缩小,长期使用会出现耐受现象,副作用也较多。有可能引起直立性低血压,还可能会有心功过速、鼻塞等副作用。
非选择性α受体阻滞剂
酚苄明(Phenoxybenzamine)有显著降低周围血管阻力,增加血容量,改善血液循环,增加心脏排血量和血管容量、降低氧耗量等作用;同时,还有抗组织胺作用,更有利于毛细血管的恢复。毒副作用]可发生体位性低血压、心悸、心动过速、瞌睡、镇静、瞳孔缩小、鼻粘膜充血、口干、恶心、呕吐、食欲不振等不良反应。冠状动脉功能不全、肾功能不全及脑血管疾病患者慎用。口服: 10mg/次,2次/d
选择性α1-肾上腺受体阻滞剂
哌唑嗪(Prazosin)为选择性突触后α-受体阻滞剂,使外周血管阻力降低,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小。用于轻、中度高血压或肾性高血压;也适用于治疗顽固性心功能不全。副作用:有眩晕、疲倦、口干、头痛、恶心等。偶有短暂的意识消失,体位性低血压等。严重心脏病、精神病患者慎用。成人口服:每次3-7.5mg,一日3次。这类药物还有阿呋唑嗪、吲哚哌胺、乌拉地尔等
(3)选择性α1-肾上腺受体长效阻滞剂
特拉唑嗪(Terazosin、高特灵)为喹唑啉的衍生物,为一种选择性α1-肾上腺受体阻滞剂。具有降压作用外,实验表明在前列腺组织中,能抵消脱羟肾上腺素导致的痉挛,从而改善前列腺增生病人的尿流动力学和临床症状。本品并具有降低总胆固醇等作用。临床除可用于高血压病外也用于前列腺增生症。口服:每晚睡前1mg,治疗高血压剂量可逐渐增至理想血压。推荐剂量为每日1mg~5mg。治疗前列腺增生,一般每日1mg~5mg。服药后少数人可有乏力、视力模糊、头晕、鼻塞、恶心、肢端浮肿、心悸和瞌睡等。[www.med67.com]驾驶员及孕妇、授乳期妇女慎用,可致体位性低血压应注意。此类药物还有多沙唑嗪。
(4)超选择性α1-肾上腺受体阻滞剂
坦索罗辛tamsulosin 哈乐是上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400~24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,故对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍,实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。一般无严重不良反应,偶可出现头晕及蹒跚感,多可自愈。极少数人偶可出现皮疹,需停药。少数人有胃肠道不适,饭后服药多可避免。对本品有过敏史禁用。口服0.2mg/次,1-2次/d
5α-还原酶抑制剂
如保列治。其作用原理是降低体内雄激素双氢睾丸酮的合成水平,使这一和前列腺增生有关激素水平下降,达到治疗前列腺增生的目的。临床观察表明,应用保列治能缩小前列腺体积,增加尿流量,改善排尿受阻症状,且副作用小,但最大疗效需在用药半年后才出现,停药后症状会复发,维持疗效需长期用药。但若保列治与α-肾上腺受体阻滞剂联合应用,能获得协同作用,提高近期和远期疗效。
非那甾胺(Finasteride)非那司提,保列治、非那甾胺 Proscar 为一种4-
氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。适应证:良性前列腺肥大症。不良反应常见阳萎、性欲下降、射精量减少等。口服,5mg/次,1次/日,6个月为1疗程。5 mg/日,饭前、饭后均可服用。妇女、儿童和对本品过敏者禁用。