β受体阻滞药的特点

β受体阻滞药的特点是:

(1)β受体阻断作用

①抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降、血压稍降低。

②收缩支气管:阻断支气管β2受体而使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。

③减慢代谢:β受体阻滞药可通过阻断β受体而抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当与α受体阻滞药合用时可拮抗肾上腺素升高血糖的作用。可减少组织耗氧量。

④抑制肾素释放:通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放,这可能是其降血压作用的原因之一。

(2)内在拟交感活性(ISA)是指有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外,还对β受体具有部分激动作用。由于这种作用较弱,一般被其β受体阻断作用所掩盖。如预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺,再用β受体阻滞药,其激动受体的作用便可表现出来,可致心率加快,心输出量增加。ISA较强的药物其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物弱。

(3)膜稳定作用有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,与其降低细胞膜对离子的通透性有关。但对人离体心肌细胞的膜稳定作用在高于临床有效浓度几十倍时才能发挥,而且无膜稳定性作用的β受体阻滞药也有抗心律失常的作用,因此认为这一作用在常用量时与其治疗作用的关系不大。

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