唑来膦酸应用与用法用量及副作用

唑来膦酸 Zoledronic acid

【别名】 天晴依泰针。

【医保】 丙。

【应用】 用于恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。

【用法用量】 成人和老年人:对于 HCM 患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l 或 12mg/dl),推荐剂量为 4mg,用 0.9%NaCl 或 5%葡萄糖溶液100ml 稀释,进行不少于 15 分钟静脉输注(参看"使用说明")。白蛋白修正的血清钙(mg/dL)=患者血钙(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)~患者血清白蛋白(g/L)]。给药前必须测试患者的水化状态,治疗中尿排量应维持2L/天,应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性,一次给药剂量不得超过 4mg。

再次治疗:血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的。再次治疗必须与前一次至少相隔 7~10 天。同时,治疗前应检测患者的血清肌酐水平(见“注意事项”)。

肾功能不全患者:到目前为止的研究表明,对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间(血清肌酐<400mmol/l 或<4.5mg/dl)。
肝功能不全者:由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限,因此,对于此类患者没有特别的建议。

【副作用】 本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似,约在 1/3患者中出现。最 常出现的不良反应是流感样症状( 约 9%),包 括骨痛( 9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约 3%)。

目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约 20%的患者)。约 3%的患者会出现无症状的低钙血症。

【注意事项】 对唑来膦酸、其它二磷酸盐或本品任何成份过敏者禁用。应用本品治疗初期,应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酐水平能够上升,同时缺少严重肾损伤的资料(血清肌酐>400mmol/l 或>4.5mg/dl),建议此类患者不使用本品,除非利大于弊。

需要再次使用本品的患者,治疗前应检查血清肌酐水平。应对肾功能明显恶化的患者进行正确的评估,判断一下益处是否大于风险。由于严重肝功能不全的患者的临床数据有限,因此,没有对此类患者有特别的建议。对于同时使用二磷酸盐和氨基苷药物的患者应严密监视血钙浓度,因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用,可导致长期低血钙。由于没有对人类怀孕和哺乳期应用本品的经验,所以,怀孕期不应使用本品,除非对母亲的益处大于对胎儿的风险。哺乳期妇女应慎用本品。本品不得与含钙溶液配伍使用,应与其它药品分开进行单次静脉输注。

【规格】 注射剂:4mg:5ml/支

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