执业药师考试资料:奥美拉唑作用机制

奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。前药循环是奥美拉唑比较特征的特点；奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。