执业药师考试资料:多肽类抗菌素作用分类

多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。

去甲万古霉素

万古霉素

替考拉宁(壁霉素)

多粘菌素(B、E)

作用机理

此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物进入细菌体内,故此类抗生素对其无作用。

毒副作用

包括三个方面:①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时停药一般可恢复。③神经肌肉接头处阻滞。肾功能损害或用过肌肉松弛剂的病人进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生素时,可能出现呼吸肌麻痹,停药后可逐渐恢复。

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