拮抗剂可分为两种:一种是竞争性拮抗剂;一种是非竞争性拮抗剂。 竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合,产生竞争抑制作用,时激动药的量效曲线平行右移,但是激动药的最大效应不变。 非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合,而阻止了激动药与受体的正常结合,从而使最大效应下降。 所以,效应器官必定呈现抑制效应是针对非竞争性拮抗剂而言,对于竞争性拮抗剂不成立。 拮抗剂与受体结合,而阻止激动药与受体的结合产生相应的效应,也就包括激动药过量的毒性反应。这也是,药物中毒后,寻找它的解毒药的一种途径。
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