执业药师考试资料:眼用溶液的抑菌剂

滴眼剂是多剂量制剂,在使用过程中无法始终保持无菌。因此选用适当、有效的抑菌剂是十分重要的。不但要求抑菌剂有效,还要求作用迅速,在病人两次使用的间隔时间内达到抑菌。

能符合这类要求的抑菌剂不多,虽然有机汞类和季铵盐类作用比较迅速,但是要求有一个合适的pH范围并须注意配伍禁忌。最好经过筛选来选用适当的抑菌剂。

用于眼用溶液的抑菌剂要求对眼无刺激,因此适用的品种数量不多,按其化学组成可分下列几类:

1.有机汞类为常用的抑菌剂,如硝酸苯汞,其有效浓度为0.002%~0.005%,在pH6~7.5时作用最强,与氯化钠、碘化物、溴化物等有配伍禁忌。另外还有硫柳汞,稳定性较差。

2.季铵盐类,如苯扎氯铵、苯扎溴铵、消毒净等以及洗必泰等阳离子表面活性剂的抑菌力都很强,也很稳定,但这类化含物的配伍禁忌很多,在pH小于5时作用减弱,遇阴离子表面活性剂或阴离子胶体化合物失效。最常用的是苯扎氯铵,但对硝酸根离子、碳酸根离子、蛋白银、水杨酸盐、磺胺类的钠盐、荧光素钠、氯霉素等有配伍禁忌。

3.醇类,常用的三氯叔丁醇,在弱酸中作用好,与碱有配伍禁忌,常用浓度0.35%~0.5%。苯乙醇的配伍禁忌很少,但单独用效果不好,对其他类抑菌剂有良好的协同作用。常用浓度为0.5%。苯氧乙醇对绿脓杆菌有特殊的抑菌力,常用浓度为0.3%~0.6%。

4.酯类,常用的为羟苯酯类,即尼泊金类,如甲酯、乙酯与丙酯。乙酯单独使用其有效浓度为0.03%~0.06%,甲酯与丙酯混合用,其浓度分别为0.16%(甲酯)及0.02%(丙酯),在弱酸中作用力强,但某些患者感觉有刺激性。

5.酸类,常用的为山梨酸,微溶于水,最低抑菌浓度为0.01%~0.08%,常用浓度为0.15%~0.2%,对真菌有较好的抑菌力。适用于含有聚山梨酯的眼用溶液。

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