执业药师考试资料:扩散原理达到缓、控释作用的方法有几种

以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括下列几种:

(1)制成包衣小丸或片剂。用阻滞材料将药物小丸或片剂包衣,可以一部分小丸包衣,另一部分不包衣或分别包不同厚度的衣层。包衣材料有阻滞剂和肠溶材料。

(2)制成微囊。使用微囊化技术制备缓控释制剂是较新的方法。囊膜的厚度、微孔的孔径和弯曲度等决定药物的释放速度。

(3)制成不溶性骨架片。影响释药速度的因素包括药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。水溶性药物较适于制备这种类型片剂,难溶性药物因释放太慢,一般不用该法。药物释放完后,骨架随粪便排出体外。

(4)制成亲水性凝胶骨架片。以亲水性高分子材料为骨架制成的片剂,在体液中逐渐吸水膨胀,形成高黏度的凝胶屏障层,药物通过该屏障层逐渐扩散到表面而溶于体液中。

(5)增加黏度以减小扩散速度。增加溶液黏度以延长药物作用的方法主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂。

(6)制成乳剂。可将水溶性药物制成水/油型乳剂。

而膜控释小丸是由丸芯与芯外包裹的控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物、稀释剂、黏合剂等辅料;包衣膜亦有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。

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