关于注射剂类型的选择的叙述

对于一般固体药物,首选的是水性溶液型注射剂。因溶液型注射剂易保证澄明度,分剂量准确,吸收快,技术上的难度也低于制成混悬型注射剂,且溶液型注射剂可通过各种途径给药。但若溶解度较低,在通常一次给药容量中所含药物达不到要求的剂量,并经药剂学中增加溶解度的技术措施后仍无法达到要求时,则可制成混悬型注射剂。若被研究的药物在体内的半衰期很短,需设计成缓释制剂,则也可制成混悬型注射剂,但只能肌内注射。如何防止此类注射剂在灭菌和存放过程中药物粒子逐渐长大仍存在一定的技术难度。

有的药物肌内注射刺激性很大可考虑静脉注射(不同的注射途径)。静脉注射应考虑药物有无溶血作用,或是否与血红蛋白发生沉淀,以及在什么条件下可不产生溶血等。也可考虑加入止痛剂制成肌内注射剂。

若固体药物很不稳定,不易或不能制成满意的溶液型注射剂,则应考虑制成注射用无菌粉末或冻干制品。

对于水不混溶的油类药物,若可通过增加溶解度的技术,在通常注射容量中能够达到所需用药剂量时,则制成溶液型注射剂,否则制成乳浊液型注射剂。

一次用药剂量的确定,应根据动物实验的药效学与毒理学研究结果,换算后确定人用剂量,并在一期临床试用后,必要时再作调整。

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