药物微囊化后主要有以下几方面特点:
(1)提高药物的稳定性微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响,一些不稳定药物制成微囊,防止了药物降解。如易氧化药物p一胡萝h素、易水解药物阿司匹林制成微囊化制剂,提高了药物的稳定性。挥发油等制成微囊能够防止挥发,提高了制剂的物理稳定性。
(2)掩盖药物的不良臭味及口味如鱼肝油、氯贝丁酯、大蒜素、生物碱及磺胺类药物等。
(3)防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性如氯化钾对胃刺激性大,红霉素在胃肠道失活,微囊化可克服这些不利因素。
(4)缓释或控释药物利用缓释、控释材料将药物微囊化后,可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的。如复方甲地孕酮微囊注射剂、慢心律微囊骨架片等。
(5)使液态药物固态化,便于制剂的生产,贮存和使用如油类、香料和脂溶性维生素等。
(6)减少药物的配伍变化如阿司匹林与氯苯那敏配伍后阿司匹林降解加速,将两药分别包囊后再配伍稳定性得以改善。
(7)使药物浓集于靶区抗癌药物制成微囊型靶向制剂注射给药后,可将药物浓集于肝或肺部等靶区,可降低毒副作用,提高疗效。