异丙肾上腺素其作用机制主要是通过激动呼吸道β2-受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷（cAMP）含量增加，游离钙离子减少，从而松弛支气管平滑肌，抑制过敏反应介质释放，增强纤毛运动，降低血管通透性而发挥平喘作用。
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