吗啡结构中含有两个羟基,体内羟基发生的第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时,3位酚羟基既可以发生葡糖醛酸结合,也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。3位结合产物活性低,但是吗啡的3位葡糖醛酸结合物可以通过肝肠循环再吸收,因此,吗啡给药初始剂量大,而维持剂量低。吗啡的6位羟基为醇羟基,仅发生葡糖醛酸结合,且结合物活性高。
吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关,吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基。