【药物分析】
用旋光度测定法检查硫酸阿托品中的莨菪碱的方法如下:配制硫酸阿托品溶液(50mg/ml),按规定方法测定其旋光度,不得超过-0.40℃,试计算莨菪碱的限量为(已知莨菪碱的比旋度为-32.5℃)
A .24.6%
B .12.3%
C .49.2%
D .6.1%
E .3.0%
答案与解析:
本题的正确答案为A。
据公式:c=100α/[α]20D * l=100*(-0.4)/(-32.5*1)=1.23g/100ml=12.3mg/ml ;而限量为=(12.3mg/ml)/(50mg/1ml)=24.6%;所以此题选A。
【药物化学】
哪个有一个手性碳,体内代谢有立体选择性
A.西洛他唑
B.硫酸氯吡格雷
C.奥扎格雷
D.华法林钠
E.盐酸噻氯匹定
答案与解析:
本题的正确答案为D。
噻氯匹定是没有手性碳的,而氯吡格雷有一个手性碳原子,但是不符合题意;除D项华法林钠外,均为抗血小板药,抗凝药华法林钠有一个手性碳,体内代谢有立体选择性,S-型经侧链羰基还原为S-羟基华法林,经尿液排泄;而R-型在母核7位上进行羟化,进入胆汁,随粪便排出体外。另外E硫酸氯吡格雷也有一个手性碳,药用品为S构型。
【药理学】
硫酸镁不具有下述哪一项作用
A.降低血压
B.中枢兴奋
C.抗惊厥
D.导泻
E.利胆
答案与解析:
本题的正确答案为B。
硫酸镁对中枢神经系统有抑制作用,不是兴奋。镁离子抑制运动神经末梢对乙酰胆碱的释放,阻断神经和肌肉传导,使骨骼肌松弛,故能有效地预防和控制抽搐(子痫);
硫酸镁静脉注射和肌肉注射主要用于抗惊厥,它可引起血管 硫酸镁扩张,导致血压下降,由于硫酸镁的中枢抑制作用及骨骼肌松弛作用,降压作用,临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥,也用于高血压危象的救治。也用作解钡盐的毒。
所以此题应该选B,而不能选A。
【药物化学】
以下哪项描述与唑吡坦不符
A.含有-NHCONH-结构
B.含有苯基
C.含有咪唑环
D.是镇静催眠药
E.可以选择性与苯二氮ω1受体亚型结合
答案与解析:A
唑吡坦结构中不含-NHCONH-结构,唑吡坦是第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。是一种新结构类型的催眠药。可以选择性地与苯二氮(艹卓)ω1受体亚型结合,而与ω2、ω3受体亚型亲和力很差,因而具有较强的镇静、催眠作用,而对呼吸系统无抑制作用,抗惊厥和肌肉松弛作用较弱。在正常治疗周期内,极少产生耐受性和身体依赖性。由于不同亚型的受体支配的功能不同,所以如果对亚型没有选择性,就比较容易产生耐药性。