直肠给药系统

药剂学属于初级药师考试中相关专业知识中的一部分,希望初级药师考生认真复习,顺利通过初级药师考试

由于直肠内水解酶活性比胃肠道低,而且pH接近中性,所以药物破坏较少,且药物吸收后基本上可避免肝的首过代谢,直接进入全身血液循环,同时也不像口服药物受到胃排空及食物的影响,医学|教育网搜集整理因此多肽类与蛋白质类药物直肠给药不失为一条理想的给药途径。

为了提高胰岛素类直肠吸收效果,一般采用吸收促进剂,常用的直肠吸收促进剂有水杨酸、5-甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯(PEO-9-月桂基醚)、烯胺衍生物如D-甘氨酸钠、D-亮氨酸钠、D-苯丙氨酸钠等。

表中可见胰岛素不加促进剂直肠给药生物利用度小于1%,但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯,则吸收达27.5%,此外,也有用20IU的胰岛素加150mg5-甲氧基水杨酸和4%明胶可显著促进胰岛素的吸收达25%(与肌内注射对照)。

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